Rasagilina CAS 136236-51-6

Nome prodotto: Rasagiline
Sinonimi: (R) -2,3-DIHYDRO-N-2-PROPYNYL-1H-INDEN-1-AMINE; Rasagilina -13C3; Rasagilina; (R) -N-2-Propinil-1-indanamina; 1H-Inden- 1-ammina, 2,3-diidro-N-2-propinile -, (57185402,1R); 1-Indanamina, N-2-propinile -, (57185403, R) -; Unii-003N66ts6t; (R) -N - (2-propynyl) -2,3-dihydroinden-1-ammina
CAS: 136236-51-6
MF: C12H13N
MW: 171,24

Descrizione
Rasagilina è un inibitore della monoamino ossidasi di tipo B (MAO-B) di seconda generazione, irreversibile, che è stato lanciato per il trattamento della malattia di Parkinson (PD). A differenza del suo predecessore selegilina, non viene metabolizzato in derivati ​​di anfetamine ed è quindi privo dell'attività simpaticomimetica responsabile degli effetti collaterali avversi. La rasagilina è tuttavia simile alla selegilina nella ritenzione della frazione propargilammina; questo essenziale farmacoforo si lega covalentemente a formare selettivamente un legame irreversibile con la porzione di flavina adenina dinucleotide dell'enzima MAO-B. Come terapia aggiuntiva, rasagilina tratta le fluttuazioni dei sintomi motori. L'enantiomero R mostra una potenza quattro volte superiore all'enantiomero S, quindi il metodo sintetico inizia con la risoluzione ottica di N-benzil-1-amminoindano racemico usando (R, R) -acido tirartico come agente risolutivo. Una volta isolato, il sale arricchito enantiomericamente viene sottoposto a idrogenolisi per fornire 1 (R) - amminoindano che viene successivamente propargilato per fornire rasagilina. È formulato come sale mesilato e la dose raccomandata di rasagilina è di 1 mg / die, con o senza levodopa. Entacapone, un inibitore della catecolamina-O-metiltransferasi noto come terapia efficace aggiuntiva per le fluttuazioni motorie, è stato utilizzato come comparatore. Rasagilina ha ridotto il tempo trascorso nello stato [off] aumentando il tempo [on ".

Utilizza agonista del recettore 5HT4, stimolante peristaltico